2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2/KDR/Flk-1 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-100946
    CEP-40783 Inhibitor 99.12%
    CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
    CEP-40783
  • HY-119039
    RU-301 Inhibitor 99.44%
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    RU-301
  • HY-117548
    UNC1062 Inhibitor 99.48%
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
    UNC1062
  • HY-P99463
    Batiraxcept Inhibitor
    Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
    Batiraxcept
  • HY-15798
    UNC2881 Inhibitor 99.79%
    UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
    UNC2881
  • HY-P99360
    Enapotamab Inhibitor 98.00%
    Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体，可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
    Enapotamab
  • HY-100509
    NPS-1034 Inhibitor ≥98.0%
    NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
    NPS-1034
  • HY-126216
    TAM-IN-2 Inhibitor 99.87%
    TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。
    TAM-IN-2
  • HY-124066
    RU-302 Inhibitor 98.02%
    RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
    RU-302
  • HY-13016S
    Cabozantinib-d6

    卡博替尼 d6

    		Inhibitor 98.14%
    Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2/KDR/Flk-1，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d<sub>6</sub>
  • HY-144627
    PROTAC Axl Degrader 2 Inhibitor 98.01%
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-151904
    AXL-IN-13 Inhibitor 98.03%
    AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    AXL-IN-13
  • HY-12432S1
    Gilteritinib-d8 Inhibitor ≥98.0%
    Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib-d<sub>8</sub>
  • HY-124502
    UNC4203 Inhibitor 99.80%
    UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
    UNC4203
  • HY-19642
    Glesatinib

    葛雷沙替尼

    		Inhibitor
    Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    对甲苯磺酸宁格替尼

    		Inhibitor 99.59%
    Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib Tosylate
  • HY-P99733
    Mipasetamab

    米帕妥单抗

    		Inhibitor 98.26%
    Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体，AXL 是一种酪氨酸激酶受体，或者是 TAM 受体 (TAM Receptor)。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成，这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
    Mipasetamab
  • HY-132893
    AZ14145845 Inhibitor
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
    AZ14145845
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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